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发表于 2006-5-15 11:39:51
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安必丁
安必丁(Artodar Diacerein, 双醋瑞因)是一种新的白介素(IL)-1抑制剂。该制剂为小分子(分子量368.3)蒽醌类大黄属二乙酰衍生物,生物半衰期2.7-6.6小时,化学名二乙酰二氢蒽羧酸。
安必丁的作用机制包括:(1)抑制IL-1的活性;(2)抑制滑膜组织中IL-1的合成;(3)抑制软骨细胞中IL-1受体的表达;(4)阻遏胶原酶及基质溶解素等金属蛋白酶和过氧化物的生成;(5)促进胶原及氨基多糖的合成;(6)抑制白细胞的趋化作用及稳定溶酶体。
目前,本药主要用于治疗骨关节炎,很可能对类风湿关节炎亦有治疗作用,但尚在试验阶段。迄今为止,已完成上千例骨性关节炎病例的多心随机双盲临床观察。安必丁对骨关节炎有效率在72-83.3%,不良反应较少。最近,一项对484例骨关节炎患者的研究证明,安必丁100mg/日为较合适的用量,在此剂量时对缓解关节的肿胀、疼痛及改善晨僵和关节功能等均明显优于安慰剂。有研究发现,安必丁可促进骨关节炎者软骨形成的作用。在常规剂量(100mg/日)时的不良反应主要是腹泻,发生率为29.7%,高于安慰剂的13.6%。而其它不良反应如腹泻、头痛、恶心及疲乏等的发生率与安慰剂组相比无明显差异(11)。 迄今未见安必丁引起严重不良反应的报道。
安必丁缓解关节症状的作用发生缓慢而持久。一般在用药4周后起效,在停药2-3月内仍有治疗作用。因此,许多研究认为安必丁具有药物贮存效应(Carryover)的特点(11-14)。该制剂不影响磷脂酶A、环氧合酶及脂氧酶的作用。因此,非甾类抗炎药常见的副作用在安必丁较少发生(11、12)。有研究认为由于该药有保护胃粘膜的作用,所以,可与非甾体抗炎药联合应用(15)。 |
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