激酶抑制剂治疗类风湿关节炎的前景乐观

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激酶抑制剂治疗类风湿关节炎的前景乐观

张颖健

     摘要:口服小分子混合物已用于治疗RA，信号级联反应阻断剂（尤其是激酶抑制剂）也接近于临床应用。尽管p38丝裂原活化蛋白激酶（MAPK）阻断剂的临床前数据鼓舞人心，但其临床疗效差。与之相反，非受体酪氨酸激酶抑制剂(脾酪氨酸激酶(Syk)抑制剂和Janus激酶3 (JAK3))抑制剂显示了显著的临床疗效和可接受的安全性。我们在此综述已发表的关于这些新药的临床前和临床数据。
     激酶抑制剂fostamatinib（Syk抑制剂）和tofacitinib（JAK抑制剂）是设计成口服制剂治疗RA的新型小分子药物，较皮下和静脉给药的生物制剂有优势，且生产成本较生物制剂低廉也是其优点。至于疗效目前尚无与生物制剂头对头比较的研究数据。仅有一项Tofacitinib研究在试验第一阶段与阿达木单抗进行了对比，但如先前提到的那样，该研究设计不能对比Tofacitinib与阿达木单抗的优越性。如果这些激酶抑制剂与生物制剂的疗效相当，则它们会成为生物制剂强有力的竞争者。相反，所有的生物制剂在阻止结构性破坏方面都十分有效，而激酶抑制剂中仅有fostamatinib在MRI评估中显示对骨破坏有作用。几项tofacitinib对结构性破坏的研究正在进行中，结果尚不清楚。
     激酶抑制剂是非选择性细胞因子抑制剂，可抑制包括IL-2、TNF和IL-6在内的数种细胞因子，可能会带来一些不必要的副作用。另外，目前尚不清楚长期的免疫抑制可能导致的严重副作用。我们不应忘记全国登记资料中随访患者观察到TNF抑制剂的一些重要副作用，如结核。因此，在被FDA批准前，研究者必须严密监测这些激酶抑制剂的安全性。
     P38阻断剂的失败，上游Syk和JAK抑制剂的成功提示以信号级联反应顶端分子（如Rho蛋白）为靶标的治疗对RA可能有效。最近发现Rac1抑制性肽对CIA模型抗体产生和足爪肿胀有抑制作用。然而，上游抑制剂的潜在缺陷可能是更高的毒性。
     总之，激酶抑制剂若能够挑战生物制剂，就必须证明其安全性，并在阻止关节破坏方面与生物制剂一样有效。而且，如果它们被批准上市，在RA治疗中的位置还取决于标签上的用药指导。由于受经济影响越来越大，诸如价格等方面也十分重要。

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怎么没人研制究抗人2型胶原抗体这样的生物制剂，而专门对着细胞因子来呢，细胞因子太多，而且抑制了会影响正常免疫，而人免疫错误的抗原毕竟要少多了，也不影响正常免疫，
感觉制药公司，不是不能为，而是不作为，都希望把病治的越来越复杂，治疗的浑身都是病，这样制药厂商到医院才能赚更多的钱，培养客户，生生不息啊{:soso_e109:}{:soso_e109:}

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健康宝宝

不了解，只知道激酶抑制剂有，用于一些癌症治疗

善-媛

入冬后我一直在喝FANCL胶原蛋白粉末冲剂，主要是想美容，但是我发现喝了他能止痛，身上骨头地方起的结节也在渐渐消失。不知道是怎么回事？求解答。不过这个美容冲剂含有小分子和胶源。

想会佳

善-媛 发表于 2012-3-31 16:32
入冬后我一直在喝FANCL胶原蛋白粉末冲剂，主要是想美容，但是我发现喝了他能止痛，身上骨头地方起的结节也在 ...

这是啥呀？

善-媛

你可以百度搜，或淘宝上搜，FANCL胶源蛋白粉末冲剂，美容的呗~美丽俏佳人节目也讲过！不过我怀疑里面添加有雌激素，但只是怀疑。产品的名字叫无添加，日本的。大家可以互相研究下！我喝了一个冬天，现在停了，冬天许多骨头结节的地方都消失的差不多了，但是我总觉得有雌性激素，可是此品牌产品官网上说没有，说明书上也没有。含有小分子和胶源蛋白和VC，Q10等成份。

善-媛

朋友们，有些胶原蛋白，而且是很多牌子的我查了一下都添加有大豆异黄酮，就是一种植物雌性激素，这肯定是不能喝的。最近我又买了一个有检验雌性激素证书的医院说明，上面没有雌性激素的胶原在喝了，确实止痛，而且没发胖，无食欲，证明无激素成份。再配上本身消炎止痛的原花青素，止痛效果更明显，手指头好细了。大家也可以与我联系，咱们互相学习交流，希望早日不太痛苦就行了。胶原里主要成份就是小分子！！！