抗肿瘤坏死因子药物(益赛普、类克、依那西普enbre)

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看到我爱老公的那个关于免费enbre的帖子后，找了一下有关这类药物的资料，大伙看看。

这类药物都属于抗肿瘤坏死因子药物，在帖子最后有关于这类药物特点的评价。

益赛普

益赛普就是注射用重组人肿瘤坏死因子受体－抗体融合蛋白(rhTNFR:Fc），国内目前用于治疗类风湿关节炎II期临床试验。

注射用重组人II型肿瘤坏死因子受体－抗体融合蛋白（rhTNFR:Fc）是一种采用重组DNA技术生产的重组融合蛋白。它可以特异性结合肿瘤坏死因子，阻断其与细胞表明TNFR的相互作用，降低其活性。活动性类风湿关节炎患者使用rhTNFR:Fc后ACR20有效率明显上升，1998年FDA批准该药上市销售，被用于减轻中、重度活动性类风湿关节炎患者的症状并防止骨关节损伤。 此外，益赛普也可用于治疗强直性脊柱炎。

上海中信国建药业有限公司开发研制的药品rhTNFR:Fc（益赛普）已经通过国家药品监督管理局批准，同意进行该药品的II期临床研究。该药品可能产生的不良反应包括注射局部皮肤刺激、头痛、上呼吸道感染、鼻炎、眩晕、消化不良、皮疹、腹痛及感染等。不良反应发生与否及严重程度因人而异，停药后一般能自行缓解。但益赛普这个药也不是“万能药”，多数病人为一过性疗效。

附：以下是网络上介绍益赛普（仅供参考）

历经8年研究，治疗中重度内风湿性关节炎、重度牛皮癣和强直性脊柱炎的特效药“益赛普”，近期从“出生地”上海走向全国，成为我国首个批准上市的抗体类药物。患者只需花费进口药物的一半价格就能避免骨关节畸形等终身残疾。更幸运的是，与先前估计相比，“益赛普”的诞生整整提前了2年。

新药研发素有“十年磨一药”的说法。从药物发现到动物试验、从临床试验到中试放大、直至最后形成产业化，10年征程中想跨越任何一年半载都不太可能，可偏偏“益赛普”做到了。作为本市首批科教兴市重大产业科技攻关项目“人源化单克隆抗体类新药产业化”的成果之一，“益赛普”的诞生之路一步都没省，只是从实验室到生产线，它一分一秒都没有浪费。

原来，连接实验室和生产线的中试环节是新药上市过程中最尴尬的一程。它既费钱又不一定出文章，科研单位和企业谁做都有些不情愿，不少新药在这道通向市场的闸口前久久徘徊，甚至止步。“益赛普”项目首席科学家、第二军医大学国际合作肿瘤研究所所长、上海市细胞工程和抗体中心主任郭亚军教授说，是科教兴市项目把这道闸口疏通了，使产学研三方拧成了一股绳。

去年7月，本市首批科教兴市重大产业科技攻关项目正式启动。市政府投资3000万元用于抗体类药物的中试及产业化，郭亚军带领的创新团队与中信国健、兰生国健这对“老朋友”紧密联手，谁也离不开谁。短短一年多，政府投入先后带动12亿元资本建立中试车间和生产线，一旦临床试验结束，新药将在第一时间被付诸产业化。

瓶颈打通了，创新药物一个接一个地向着市场大门加速前进。除了“益赛普”，治疗血小板减少的“欣美格”也在今年7月上市。此外，治疗乳腺癌和淋巴癌的抗体药物将很快用于临床，另有6个抗体药物正在全国展开临床试验。走进这个产学研平台，还有十几个一类新药正排队进行着动物试验，申请的30多项专利更是掰着手指都数不过来。

从事抗体和肿瘤研究20多年，郭亚军念念不忘的是厚积薄发的道理。他清楚地记得，上海在抗体类药物方面的科研布局始于1996年。1998年，市科委划拨150万元在全国率先设立抗体药物研究课题，这在当时是何等的不容易。紧接着，申城又搭建起抗体药物技术平台。有了它，郭亚军可以十分自信地说，只要知道病原结构，研发团队就能花最短的时间制备出几十万人份的抗体药物。

先机一直带领着上海跻身“国家队”领头羊，并与国际水平同步竞争。自去年起，国家自然科学基金委重点课题，国家科技部973、863项目，以及国家发改委首批高技术产业化项目纷纷落户上海，而郭亚军也成了这一系列国家项目的首席科学家。到2010年，上海将建成与世界同类型平台同等规模和水平的国家抗体工程中心。积累－加速－叠加，从抗体类药物身上，申城最大的收获是如何播种、如何收获的创新理念。

[ 本帖最后由 ch888 于 2007-3-3 07:40 编辑 ]

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Infliximab (因福利美)　Remicade (类克)

Infliximab (因福利美) 学名: Infliximab (因福利美) 商品牌子名: Remicade (类克) 药物制造商: Centocor

剂型: 针剂 (100毫克) 香港注册编号: HK-51100　孕妇用药分级: C

药理: 缓解病情抗风湿药, 抑制甲型肿瘤坏死因子的药物。

用途: 活性克隆氏症, 类风湿性关节炎, 强直性脊椎炎及牛皮癣关节炎

剂量: 在接受过第一剂注射后，第二及第三剂注射将分别于之后第二及第六周进行。然后，每六-八周接受一次注射。医生会监察病人对药物的反应，并会视乎情况加密注射的次数(可能需要每四周接受一次注射)。

用药禁忌: 心脏衰竭的患者，对Infliximab (因福利美)或任何成份(蔗糖、磷酸钠、聚山梨醇酯八十) 产生过敏者
对鼠蛋白质产生过敏。

用药注意: 严重感染包括肺结核、由真菌或细菌引起，并已扩散至全身的感染，心脏衰竭。

常见副作用: 最常见的副作用是呼吸道感染(如支气管炎，窦道感染、感冒、喉咙发炎)、咳嗽、恶心、胃痛、背部疼痛、腹泻、头痛、头晕、疲倦、痕痒和尿道感染。

其它副作用: 部份病人会出现过敏反应:过敏反应的症状包括荨麻疹(皮肤红肿、痕痒)、呼吸困难、胸部疼痛、血压偏高或偏低。以及狼疮相似的征状。

药物相互作用: 不详

病患者及家属注意事项: 如接受治疗时受到感染，应该立刻通知医生查及尽早医治。

医管局药物分类: 专用药物

药物法例分类: P1S1S3（此药为医生处方药物，须由药剂师核实处方后配药）

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依那西普

安进公司（Amgen）和惠氏制药公司（Wyeth）联合宣布，FDA批准其依那西普（etanercept，Enbrel）新的50mg/mL预填充注射器以推荐剂量的给药形式，用于依那西普所有已获准的成人适应证。

本品一周1次，注射前无需混合药物，可替代一周2次、一次25mg的依那西普注射剂。此次批准基于一项临床研究，研究显示本品与2剂25mg依那西普玻璃瓶装（vials）注射剂具有生物等效性。

依那西普获准的适应证有：

1、全人源化抗肿瘤坏死因子（TNF）抑制剂，用于缓解中至重度活动性类风湿性关节炎(RA)患者的体征和症状、诱导主要的临床反应、提高躯体功能、抑制结构性损伤进程等。

2、用于伴有银屑病关节炎的活动性关节炎患者，缓解其体征和症状，抑制结构性损伤进程。

3、唯一获得批准的用于RA一线治疗的生物药物，可单用或与甲氨蝶呤（methotrexate）联用。

4、用于缓解其体征和症状对一种或多种缓解疾病的抗风湿药(DMARDs)不充分响应的中至重度活动性多关节型幼年型类风湿性关节炎（JRA）患者。

5、首个获准的缓解活动性强直性脊柱炎(AS)患者体征和症状的生物药物。

6、用于接受系统疗法或光疗的慢性中至重度蚀斑状银屑病成人患者（18岁及以上）。

自从依那西普上市以来，曾被报道的不良反应有：严重感染、严重的神经系统疾病（如：多发性硬化症、癫痫、眼神经系统炎症）、注射部位不良反应等。严重的血液系统不良反应较少见。一项治疗JRA患者的临床研究显示，感染、头痛、腹痛、呕吐和恶心在青少年中的发生率高于成人。

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这一类药物都是作用于人体后，它们能够迅速减轻关节的红肿热痛和晨间僵硬；抑制患者体内各种促进发炎激素的分泌，进而降低患者血液中的发炎指数 (ESR与CRP值)。
最大的特点就是药效快、药力强；传统的改变病程抗风湿病药需要4-6 周药效才会出现；而抗肿瘤坏死因子在使用1 到2 周后，便能达到改变病情之效果。急性关节红肿时，传统治疗方法大多使用类固醇，如今有了抗肿瘤坏死因子药物，因为药效快，几乎可以取代类固醇用在急性关节红肿，但是药价非常贵。

另外一个特点：抗肿瘤坏死因子药物若单独使用，一旦停药，药效会迅速消失，病情会迅速复发。因此治疗类风湿性关节炎时，抗肿瘤坏死因子药物都是与methotrexate （MTX）合并使用，以达到最大的治疗效果与最少的副作用。

最后就是关于能否长期使用的问题：抗肿瘤坏死因子药物可能引起的副作用，包括：发烧、倦怠、头痛、背痛，轻微上呼吸道感染(机率低于10%)，打针处发生皮疹或细菌感染。其它少数的副作用包括：①血清中出现抗DNA 抗体；但是，病患不会得到红斑性狼疮(SLE)。②因为这两种药物含有非人类之蛋白质，长期打针治疗下，人体会产生对抗该药物之抗体；药效是否会因此减弱或无效，需要长期追踪观察。③动物实验显示，经常使用这些药物可能会增加淋巴瘤发生之机率；但是，在人体目前并没有强有力之证据支持此种说法。


总之这类药物对于控制病情有很好的效果，但是也不是根治RA的。价格太昂贵，也不能断药，感觉主要是用来对那些极难控制症状的RA有较大的帮助作用吧。而且长期应用后究竟会怎样还得等好几年后才能知道。

[ 本帖最后由 ch888 于 2007-3-3 07:51 编辑 ]